エイズ薬濃度200倍ならコロナに効く？ ― 2020年03月16日 08:19
以前に、新型コロナウイルスにアビガンが効く濃度はかなり高めというデータについて書いたが、
＜アビガン濃度20倍！にすれば効くかも コロナ 大丈夫か？＞
http://kajiyan.asablo.jp/blog/2020/03/07/9221674
同じ感染症学会の抗ウイルス薬使用指針に抗HIV薬のカレトラ（ロピナビル、リトナビル配合剤）についても書かれている。
>> 過去の流行時の報告では MERS ウイルスは EC50 8.0±1.5μM（in vitro）、SARS ウイルスは EC50 17.1±1.0μM（in vitro）であるため、HIV-1 と比較し、200 倍以上の EC50である。このため、MERS・SARS ウイルスの近縁種と捉えられる COVID-2019 についても、HIV-1 と比較して高濃度の EC50を示す可能性があり、用量については有害事象のモニターと合わせ今後の検討が必要である。
EC50（50%効果濃度）とは、ざっくり言うと、この薬をかけたらウイルスの活動（増殖など）が半分に抑えられる濃度。ロピナビルでは、8.0μM＝（8.0＊0.62881＝）5.0μg/mL、17.1μM＝10.8μg/mLになる。
カレトラの添付文書によると、（ヒト血清非存在下では）「HIV-1標準株に対するロピナビルの平均EC50は10－27nM（0.006－0.017μg/mL）であり」とあり、確かにMERSで300倍、SARSで600倍ぐらいだ。用法通り投与した場合の定常期血中濃度は最大約10μg/mL。最大でSARS、MERSのEC50とどっこいどっこい。しかも、HIV1に対してヒト血清存在下では7－11倍の効力低下がみられたとあるので、どうして効くのか不思議。
http://www.kansensho.or.jp/uploads/files/topics/2019ncov/covid19_antiviral_drug_200227.pdf
＜アビガン濃度20倍！にすれば効くかも コロナ 大丈夫か？＞
http://kajiyan.asablo.jp/blog/2020/03/07/9221674
同じ感染症学会の抗ウイルス薬使用指針に抗HIV薬のカレトラ（ロピナビル、リトナビル配合剤）についても書かれている。
>> 過去の流行時の報告では MERS ウイルスは EC50 8.0±1.5μM（in vitro）、SARS ウイルスは EC50 17.1±1.0μM（in vitro）であるため、HIV-1 と比較し、200 倍以上の EC50である。このため、MERS・SARS ウイルスの近縁種と捉えられる COVID-2019 についても、HIV-1 と比較して高濃度の EC50を示す可能性があり、用量については有害事象のモニターと合わせ今後の検討が必要である。
EC50（50%効果濃度）とは、ざっくり言うと、この薬をかけたらウイルスの活動（増殖など）が半分に抑えられる濃度。ロピナビルでは、8.0μM＝（8.0＊0.62881＝）5.0μg/mL、17.1μM＝10.8μg/mLになる。
カレトラの添付文書によると、（ヒト血清非存在下では）「HIV-1標準株に対するロピナビルの平均EC50は10－27nM（0.006－0.017μg/mL）であり」とあり、確かにMERSで300倍、SARSで600倍ぐらいだ。用法通り投与した場合の定常期血中濃度は最大約10μg/mL。最大でSARS、MERSのEC50とどっこいどっこい。しかも、HIV1に対してヒト血清存在下では7－11倍の効力低下がみられたとあるので、どうして効くのか不思議。
http://www.kansensho.or.jp/uploads/files/topics/2019ncov/covid19_antiviral_drug_200227.pdf
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